TOFADX 11 (Tofacitinib)

La tofacitinib se usa sola o con otros medicamentos para tratar la artritis reumatoide (una afección en la que el cuerpo ataca sus propias articulaciones, causando dolor, hinchazón y pérdida de función) en adultos que no pueden tomar o no respondieron a uno o más medicamentos inhibidores del factor de necrosis tumoral (TNF).

Artritis Reumatoide

Indicado para la artritis reumatoide (AR) activa de moderada a grave en adultos con una respuesta inadecuada o intolerancia a ≥1 bloqueador del factor de necrosis tumoral (TNF).

Tofacitinib: 5 mg PO BID

Tofacitinib XR: 11 mg PO qDay

Artritis Psoriásica

Indicado para la artritis psoriásica activa en adultos que han tenido una respuesta inadecuada o intolerancia a ≥1 bloqueador de TNF.

Dosis recomendada en combinación con DMARDs no biológicos

• Tofacitinib: 5 mg PO BID
• Tofacitinib XR: 11 mg PO qDay

Colitis Ulcerosa

Indicado para adultos con colitis ulcerosa (CU) activa de moderada a grave, que han tenido una respuesta inadecuada o intolerancia a ≥1 bloqueador de TNF.

Tofacitinib

• Inducción

  • 10 mg PO BID durante al menos 8 semanas; evaluar a los pacientes y hacer la transición a la terapia de mantenimiento según la respuesta terapéutica
  • Si es necesario, continuar con 10 mg BID durante un máximo de 16 semanas; suspender después de 16 semanas si no se logra un beneficio terapéutico adecuado

• Mantenimiento

  • 5 mg PO BID; se puede considerar 10 mg BID (limitado a una duración más corta) en pacientes con pérdida de respuesta durante el tratamiento de mantenimiento
  • Usar la dosis efectiva más baja necesaria para mantener la respuesta

Tofacitinib XR

• Inducción

  • 22 mg PO qDay durante al menos 8 semanas; evaluar a los pacientes y hacer la transición a la terapia de mantenimiento según la respuesta terapéutica
  • Si es necesario, continuar con 22 mg qDay durante un máximo de 16 semanas; suspender después de 16 semanas si no se logra un beneficio terapéutico adecuado

• Mantenimiento

  • 11 mg PO qDay; se puede considerar 22 mg qDay (limitado a una duración más corta) en pacientes con pérdida de respuesta durante el tratamiento de mantenimiento
  • Usar la dosis efectiva más baja necesaria para mantener la respuesta

Espondilitis Anquilosante

Indicado para la espondilitis anquilosante (EA) activa en adultos que tienen una respuesta inadecuada o son intolerantes a ≥1 bloqueador de TNF.

Tofacitinib: 5 mg PO BID

Tofacitinib XR: 11 mg PO qDay

Modificaciones de la Dosis

Inhibidores potentes de CYP3A4 O inhibidores moderados de CYP3A4 con inhibidores potentes de CYP2C19

• AR, APs o EA

  • Tofacitinib: No exceder 5 mg qDay
  • Tofacitinib XR: Cambiar a Tofacitinib 5 mg qDay

• CU

  • Tofacitinib: Si toma 10 mg BID, reducir a 5 mg BID; si toma 5 mg BID, reducir a 5 mg qDay
  • Tofacitinib XR: Si toma 22 mg qDay, reducir a 11 mg qDay; si toma 11 mg qDay, cambiar a Xeljanz 5 mg qDay

Linfopenia

• AR, APs, EA o CU

  • Linfocitos <500 células/mm³: Confirmado por pruebas repetidas; suspender hasta que la infección esté controlada

RAN 500-1000 células/mm³

• AR, APs o EA

  • Interrumpir la dosificación por disminuciones persistentes; cuando el RAN >1000/mm³, reanudar la dosis con Tofacitinib 5 mg BID o Tofacitinib XR 11 mg qDay
  • RAN <500 células/mm³: Confirmado por pruebas repetidas; suspender

• CU

  • Tofacitinib: Si toma 10 mg BID, reducir a 5 mg BID; cuando el RAN >1000, aumentar a 10 mg BID según la respuesta clínica; si toma 5 mg BID, interrumpir la dosificación; cuando el RAN >1000, reanudar 5 mg BID
  • Tofacitinib XR: Si toma 22 mg qDay, reducir a 11 mg qDay cuando el RAN >1000, aumentar a 22 mg qDay según la respuesta clínica; si toma 11 mg qDay, interrumpir la dosificación; cuando el RAN >1000, reanudar 11 mg qDay

Anemia

• AR, APs, EA o CU

  • Disminución de Hgb >2 g/dL o nivel <8.0 g/dL: Confirmado por pruebas repetidas; interrumpir el tratamiento hasta que los niveles de Hgb se hayan normalizado

Insuficiencia renal

• AR, APs o EA

  • Leve: No se requiere ajuste de dosis
  • Moderada a grave (Tofacitinib): No exceder 5 mg qDay
  • Moderada a grave (Tofacitinib XR): Cambiar a Xeljanz 5 mg qDay
  • Pacientes en hemodiálisis: Administrar la dosis después de la sesión de diálisis en los días de diálisis; si la dosis se administra antes de la sesión de diálisis, no se recomiendan dosis suplementarias

• CU

  • Leve (Tofacitinib y Tofacitinib XR): No se requiere ajuste de dosis
  • Moderada a grave (Tofacitinib): Si toma 10 mg BID, reducir a 5 mg BID; si toma 5 mg BID, reducir a 5 mg qDay
  • Moderada a grave (Tofacitinib XR): Si toma 22 mg qDay, reducir a 11 mg qDay; si toma 11 mg qDay, cambiar a Xeljanz 5 mg qDay
  • Pacientes en hemodiálisis: Administrar la dosis después de la sesión de diálisis en los días de diálisis; si la dosis se administra antes de la sesión de diálisis, no se recomiendan dosis suplementarias

Insuficiencia hepática

• La seguridad y eficacia no se han estudiado en pacientes con serología positiva para el virus de la hepatitis B o el virus de la hepatitis C (añadir a adulto)

• AR, APs o EA

  • Leve (Xeljanz y Xeljanz XR): No se requiere ajuste de dosis
  • Moderada (Tofacitinib): No exceder 5 mg qDay
  • Moderada (Tofacitinib XR): Cambiar a Xeljanz 5 mg qDay
  • Grave (Tofacitinib y Tofacitinib XR): No recomendado

• CU

  • Leve (Tofacitinib y Tofacitinib XR): No se requiere ajuste de dosis
  • Moderada (Tofacitinib): Si toma 10 mg BID, reducir a 5 mg BID; si toma 5 mg BID, reducir a 5 mg qDay
  • Moderada (Tofacitinib XR): Si toma 22 mg qDay, reducir a 11 mg qDay; si toma 11 mg qDay, cambiar a Tofacitinib 5 mg qDay
  • Grave (Tofacitinib y Tofacitinib XR): No recomendado

Consideraciones de dosificación

Mayor incidencia de infecciones en pacientes geriátricos; usar con precaución

No iniciar si

• Recuento absoluto de linfocitos <500 células/mm³ O
• RAN <1000 células/mm³ O
• Hgb <9 g/dL

Limitaciones de uso

• AR, APs, EA: No se recomienda el uso en combinación con medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (DMARDs) biológicos o inmunosupresores potentes (ej., azatioprina, ciclosporina).
• CU: No se recomienda el uso en combinación con terapias biológicas o inmunosupresores potentes (ej., azatioprina, ciclosporina).