- Details
- Description
Тукатиниб — противоопухолевый препарат, применяемый для лечения HER2-положительного рака молочной железы. Это низкомолекулярный ингибитор HER2.
Распространенный или метастатический рак молочной железы
Показан в комбинации с трастузумабом и капецитабином для лечения распространенного нерезектабельного или метастатического HER2-положительного рака молочной железы (включая метастазы в головном мозге) у пациентов, получивших ≥1 анти-HER2-содержащих режимов в метастатической стадии
300 мг перорально 2 раза в сутки в комбинации с трастузумабом и капецитабином
Продолжать до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности
Для получения дополнительной информации обратитесь к полной инструкции по применению трастузумаба и капецитабина
Колоректальный рак
Показан в комбинации с трастузумабом для лечения нерезектабельного или метастатического HER2-положительного колоректального рака с диким типом RAS, который прогрессировал после лечения химиотерапией на основе фторпиримидина, оксалиплатина и иринотекана
300 мг перорально 2 раза в сутки
Продолжать до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности
Для получения дополнительной информации обратитесь к полной инструкции по применению трастузумаба
Модификации дозы
Для получения информации о модификациях дозы обратитесь к полной инструкции по применению трастузумаба и капецитабина
Снижение дозы при нежелательных реакциях
- Первое снижение: 250 мг перорально 2 раза в сутки
- Второе снижение: 200 мг перорально 2 раза в сутки
- Третье снижение: 150 мг перорально 2 раза в сутки
- Непереносимость 150 мг перорально 2 раза в сутки: Окончательная отмена
Диарея
- Степень 3 без противодиарейного лечения: Начать или усилить соответствующую медикаментозную терапию; отложить до восстановления до степени ≤1, затем возобновить в той же дозе
- Степень 3 с противодиарейной терапией: Начать или усилить соответствующую медикаментозную терапию; отложить до восстановления до степени ≤1, затем возобновить в той же или в следующей более низкой дозе
- Степень 4: Окончательная отмена
Гепатотоксичность
- Билирубин степени 2 (>1,5 до 3x ВГН): Отложить до восстановления до степени ≤1, затем возобновить в той же дозе
- АЛТ или АСТ степени 3 (>5 до 20x ВГН) ИЛИ билирубин степени 3 (>3 до 10x ВГН): Отложить до восстановления до степени ≤1, затем возобновить в следующей более низкой дозе
-
Окончательно отменить
- АЛТ/АСТ степени 4 (>20x ВГН) ИЛИ билирубин степени 4 (>10x ВГН)
- АЛТ/АСТ >3x ВГН И билирубин >2x ВГН
Другие нежелательные реакции
- Степень 3: Отложить до восстановления до степени ≤1, затем возобновить в следующей более низкой дозе
- Степень 4: Окончательная отмена
Совместное применение с сильными ингибиторами CYP2C8
- Избегать совместного применения; если это невозможно, уменьшить дозу тукатиниба до 100 мг перорально 2 раза в сутки
- После отмены сильного ингибитора CYP2C8 в течение 3 периодов полувыведения, возобновить прием тукатиниба в дозе, принимавшейся до начала приема ингибитора
Нарушение функции почек
- Легкое или умеренное (КК 30-89 мл/мин): Коррекция дозы не требуется
- Тяжелое (КК <30 мл/мин): Не рекомендуется применять в комбинации с трастузумабом и капецитабином; капецитабин противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек
Нарушение функции печени
- Легкое или умеренное (класс А или В по Чайлд-Пью): Коррекция дозы не требуется
- Тяжелое (класс С по Чайлд-Пью): Уменьшить до 200 мг 2 раза в сутки
Рекомендации по дозировке
Перед началом лечения у женщин репродуктивного возраста необходимо подтвердить отсутствие беременности
Отбор пациентов с нерезектабельным или метастатическим колоректальным раком
- Основан на наличии гиперэкспрессии HER2 или амплификации гена и диком типе RAS
